ホーム タンパク質チロシンキナーゼ EGFR阻害剤 AZD3759 分子量(MW):459. 90 AZD3759はIC50が0の強力な経口活性のCNS浸透性EGFR阻害剤です。. EGFR(WT)、EGFR(L858R)、およびEGFR(エクソン19Del)についてそれぞれ2nM. 説明 AZD3759はIC50が0の強力な経口活性のCNS浸透性EGFR阻害剤です。. EGFR(WT)、EGFR(L858R)、およびEGFR(エクソン19Del)についてそれぞれ2nM. ターゲット EGFR(L858R)(セルフリーアッセイ) EGFR(エクソン19Del)(無細胞アッセイ) EGFR(WT)(セルフリーアッセイ) 0. 3nM 試験管内で H3255(L858R)細胞では、AZD3759はEGFRリン酸化を7のIC50で阻害する. AZD3759は、pEGFR経路およびEGFR突然変異由来細胞PC-9およびH3255の細胞増殖の両方に対して抑制効果を示し、IC50は7である。. セルデータ 生体内 AZD3759はイヌにおいて良好な経口バイオアベイラビリティーを示し、そしてサル脳に広く浸透する. 脳転移PC-9(Exon19Del)モデルにおいて、AZD3759(15 mg / kg)は有意な用量依存的な抗腫瘍効果を引き起こす.
C4 プロテイン ネダン 比較 ヲチキナーゼアッセイ: +展開 EGFR酵素に対する化合物のIC 50測定: EGFR WTおよび変異型酵素に対する化合物の阻害効力は、CisBio均一時間分解蛍光アプローチ(HTRF、カタログ番号No.. 野生型EGFR、L858RおよびExon19Delについてそれぞれ026nM、および0。. 手短に言えば、3 LのATPおよび2 M TKビオチン - ペプチド基質を、連続的に希釈した化合物の存在下または非存在下、室温で384ウェルGreiner白色ポリスチレンアッセイプレート中でインキュベートする。. 基質ペプチドをリン酸化することができる3Lのキナーゼを添加することによって反応を開始させ、アッセイ緩衝液は1mMのDTT、5mMのMgCl 2、1mMのMnCl 2、および0mMを含有する。. 30分のインキュベーション後、検出緩衝液中に希釈した250nM Strep - XL665およびTK Abユーロピウムクリプテートを含有する6μlの検出試薬混合物を添加することにより反応を停止させる。. プレートを1時間インキュベートした後、標準HTRF設定を使用してPerkin ElmerのEnVision Multilabel Readerにより、320 nmの励起波長で615 nmおよび665 nmの蛍光をそれぞれ測定する。. それぞれのキナーゼの50%阻害を生じる化合物の濃度(IC 50)は、4パラメーターロジスティックフィットを用いて計算される。. 細胞研究: +展開 細胞株:PC-9(エクソン19Del)、H3255(L858R)およびH838(wt)細胞 濃度:〜30 mM インキュベーション時間:72時間 方法:細胞増殖アッセイはMTS法により決定される。. 簡単に説明すると、細胞を96ウェルプレートに(72時間のアッセイ中に対数増殖を可能にする密度で)播種し、37℃および5%CO 2で一晩インキュベートする。. MTSエンドポイントでは、細胞増殖はCellTiter AQueous非放射性細胞増殖アッセイ試薬によって製造元のプロトコルに従って測定されます。. 投与前測定を行い、処理細胞の増殖を未処理細胞の増殖の半分(GI 50)にするのに必要な濃度を吸光度の読みを用いて決定する。. (参考のために) 動物研究: +展開 動物モデル:PC-9(Exon19Del)腫瘍を有するマウス 調合:1%メチルセルロース 投与量:〜15 mg / kg 管理:p. 48 mM) 水 不溶 * Selleckはすべての化合物の溶解度を社内でテストしているため、実際の溶解度は公表されている値と多少異なる場合があります。. 1626387-80-1 ストレージ 3年-20 Cパウダー 溶媒中で2年間-80℃ 同義語 該当なし NCT番号 募集 条件 スポンサー/共同編集者 開始日 フェーズ NCT03653546 まだ募集していません 非小細胞肺癌| EGFR遺伝子変異|脳転移 アルファバイオファーマ(江蘇省)Co.C4 プロテイン ネダン 比較 ノート2018年8月31日 フェーズ2 |フェーズ3 NCT03360929 募集 非小細胞肺がん LYZZアルファホールディング株式会社| Tigermed Consulting Co. 株式会社 2017年10月30日 フェーズ1 |フェーズ2 NCT02228369 アクティブではない EGFR変異陽性進行型非小細胞肺癌 アストラゼネカ 2014年11月5日 フェーズ1 あなたが持っているかもしれない質問への答えは抑制剤取扱説明書で見つけることができます. トピックには、原液の調製方法、阻害剤の保存方法、細胞ベースのアッセイや動物実験で特別な注意が必要な問題などがあります。. 取り扱い説明書 Tel:+ 1-832-582-8158 Ext:3 他にご質問がありましたら、メッセージを残してください。.
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